近日,第113届美国癌症研究协会(aacr)年会公布了诺诚健华自主研发的泛trk小分子抑制剂icp-723的临床前数据。研究结果显示, icp-723可有效抑制trka、trkb和trkc的激酶活性(ic50值小于1 nm) 。icp-723不仅在trk驱动的肿瘤中显示出强大的体外疗效,还克服了第一代trk抑制剂治疗后经常出现的抗性突变,如trka g595r和trkc g623r/e。

体内药效研究进一步证明了icp-723在动物模型中的强大抗肿瘤作用。在1 mg/kg剂量下,icp-723对km12肿瘤模型的抑瘤率(tgi)为89.5%。

据悉,作为第二代泛trk抑制剂,icp-723具有广谱抗肿瘤活性,可对抗ntrk基因融合的野生型和多种获得性耐药突变,并且具有较高的口服生物利用度,药代动力学参数总体良好,有望为ntrk融合阳性肿瘤治疗带来新的选择。目前,icp-723正在中美开展临床研究。

据悉,aacr年会是世界上规模最大的癌症研究会议之一,此次年会在美国新奥尔良以线上和线下形式举办。

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